Алгоритм терапии атопического дерматита у детей. Юрий Соломонович Смолкин
особенность – в исходной форме (метилпреднизолона ацепонат) препарат малоактивен и слабо связывается с кортикостероидными рецепторами клеток. Это снижает степень нежелательного влияния препарата при попадании на клетки кожи, не участвующие в развитии воспаления. Несмотря на структурное сродство с преднизолоном (препарат слабой активности) метилпреднизолона ацепонат относится к препаратам сильной противовоспалительной активности. В очаге воспаления под влиянием ферментов эстераз метилпреднизолона ацепонат превращается в 6α-метилпреднизолон-17-пропионат – очень активный метаболит, связь которого со стероидными рецепторами выше, чем у гидрокортизона в 6 раз. Изначально малоактивный препарат, не оказывая существенного антипролиферативного действия на клетки непораженной кожи, начинает проявлять сильное противовоспалительное действие в очаге воспаления за счет образования активного метаболита. Этот метаболит, попадая в кровоток, быстро связывается с транспортным белком (транскортином) и инактивируется в печени, поэтому время его существования в свободном виде в крови и, соответственно, системное побочное действие минимально.
Метилпреднизолона ацепонат при однократном за сутки нанесении на кожу обладает сильным противовоспалительным эффектом и оказывает минимальное системное действие. Применять метилпреднизолона ацепонат можно начиная с 4-месячного возраста. Длительность использования в педиатрической практике установлена до 1 месяца, у взрослых – до 3 месяцев. Препарат наносится на любые области поражения кожи, в том числе складки кожи, лицо. Имеется 4 лекарственные формы метилпреднизолона ацепоната: эмульсия, крем, мазь и жирная мазь, которые наносятся 1 раз в день.
Алклометазона дипропионат
Является высоколипофильным соединением, поэтому легко и быстро проникает через роговой слой в дерму, где происходит метаболизм препарата. Особенностью химической структуры алклометазона дипропионата является наличие одного атома хлора (в отличие от всех других наружных кортикостероидов в положении С7α), который обеспечивает высокую липофильность молекулы и хорошее проникновение препарата в очаг воспаления. Особенности строения алклометазона определяют его способность к быстрому образованию активных метаболитов в дерме, которые обладают значительно более высоким сродством к стероидным рецепторам клеток кожи, чем исходное вещество, и обеспечивают хорошую противовоспалительную активность. В то же время метаболиты, образующиеся в результате превращений алклометазона, не оказывают значимого катаболического действия в тканях кожи, что определяет отсутствие атрофогенного эффекта у алклометазона дипропионата при его применении в соответствии с инструкцией. Благодаря указанным характеристикам структуры молекулы, при соблюдении рекомендаций по применению, он не вызывает истончения кожи и других значимых нежелательных эффектов и не оказывает влияния на уровень эндогенного кортизола крови. Алклометазона