Фармакология с рецептурой. Елена Каткова
Они активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (синегнойная палочка и большинство видов протея устойчивы), хламидий, некоторых простейших (трихомонады, лямблии). Механизм антимикробного действия нитрофуранов точно не известен. Предполагают, что эти соединения образуют комплекс с ДНК микробной клетки и нарушают в ней транспорт электронов и продукцию энергии. Устойчивость микробов развивается медленно и не носит перекрестного характера с сульфаниламидами и антибиотиками. При системном назначении нитрофуранов реализовать их антимикробные свойства в полной мере не удается из-за плохой фармакокинетики: назначенные внутрь препараты после всасывания быстро покидают организм с мочой и не создают в тканях необходимых концентраций, увеличение же доз приводит к интоксикации (табл. 9).
Таблица 9
Рабочая классификация производных нитрофурана, нитроимидазола, хинолона и фторхинолона
Фурадонин (нитрофурантоин) относится к числу широко назначаемых уроантисептиков. После приема внутрь (таблетки по 0,1, принимают 4 раза в день из расчета 5 – 8 мг/кг курсом 5 – 8 дней) препарат быстро резорбируется и быстро выводится почками в неизмененном виде и лишь частично в виде метаболитов. При приеме средних доз в моче создается бактерицидная концентрация порядка 200 мгк/мл. В этой концентрации фурадонин активен против большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Назначают его как при инфекциях верхних (пиелонефриты), так и нижних (циститы, уретриты) отделов тракта, в том числе при рецидивирующей бактериурии. С профилактической целью (цистоскопии, катетеризация) его принимают в течение суток, а для предупреждения рецидивов инфекции при ее хроническом течении возможен длительный прием в малых дозах (по 0,1 г раз в день). Фурадонин принимают во время еды или запивают молоком. Он ослабляет противомикробное действие налидиксовой кислоты (невиграмон), возможно, и других хинолонов, в связи с чем комбинировать их не следует.
Противомикробное действие фурадонина резко возрастает при кислой реакции мочи (рН ниже 5,5), поэтому для надежности лечебного эффекта мочу необходимо подкислять назначением ацидотических препаратов (метионин, хлорид аммония и др.). Фурадонин противопоказан больным с почечной недостаточностью.
Фуразолидон в отличие от других нитрофуранов относительно плохо резорбируется в ЖКТ, что позволяет применять его для лечения энтеритов и энтероколитов, вызванных пищевой токсикоинфекцией, бациллами тифо-паратифозной группы (в том числе при бациллоносительстве), холерным вибрионом, активен при лямблиозе. Действует сильнее на грамотрицательную флору. Неактивен в отношении синегнойной палочки, многих видов протея, к нему устойчивы многие штаммы дизентерийной палочки. Назначается в тех же дозах, что и фурадонин курсами 3 – 6 (не более 10) дней.
Фурацилин. Хорошо известный в быту антисептик для местного (наружного) применения, одно из непременных средств «домашней аптечки». Выпускается