Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие. Леонид Марченко
2. Пути проникновения лекарственных веществ через кожу:
А – трансдермальный: 1 – межклеточный; 2 – трансцеллюлярный; Б – через поры: 3 – трансгладулярный (через стенки фолликул и протоки сальных и потовых желез); 4 – трансфолликулярный
Рассчитать количество всосавшегося лекарственного вещества можно по формуле:
где Q – количество всосавшегося вещества за определенное время t; D – константа диффузии; А – концентрация вещества; С – растворимость лекарственного вещества в основе (определяется in vitro и in vivo).
МАЗЕВЫЕ ОСНОВЫ
Мази состоят из лекарственных веществ, определяющих медицинское назначение мази, и основы. Мазевые основы обеспечивают надлежащую массу мази, необходимую концентрацию лекарственных веществ, нужные физические свойства: консистенцию, плавкость, мягкость, намазываемость и др.
Сами основы могут иногда оказывать фармакологическое действие (например, бентонит, фитостерины оказывают противовоспалительное, ранозаживляющее действие и т. д.). То есть основы являются активным носителем лекарственных веществ. Заменяя основы, можно изменять резорбцию (всасывание лекарственных веществ) и пенитрацию (проникновение и насыщение лекарственными веществами органов, липоидных клеток).
Требования, предъявляемые к основам для мазей
• Соответствовать цели назначения мази.
• Обеспечивать нужную консистенцию мази и концентрацию лекарственных веществ.
• Химическая индифферентность.
• Нейтральность реакции.
• Фармакологическая индифферентность, отсутствие аллергизирующего действия.
• Определенные структурно-механические (реологические) характеристики.
• Хорошо воспринимать и отдавать лекарственные вещества.
• Легко наноситься и смываться с кожи и белья, немаркость.
• Устойчивость при хранении, микробиологическая стабильность.
• Должны быть дешевы, доступны.
• Обеспечивать хороший товарный вид.
Классификация мазевых основ
Основы для мазей классифицируют по следующим признакам:
• по источникам получения;
• по химическому составу;
• по отношению к воде.
Классификация по источникам получения. Различают основы:
• природные (жиры, жирные масла, вазелин, вазелиновое масло, ланолин, воск пчелиный, бентонит, ситостерин, крахмал, желатин, коллаген, хитозан и др.);
• полусинтетические (гидрогенизированные жиры, производные целлюлозы, натрия альгинат и др.);
• синтетические (силиконовые жидкости, аэросил, поливинилпирролидон, ПЭО, САКАП и др.).
Классификация по химическому составу:
• углеводороды;
• эфиры;
• полиорганосиликоны и др.
Классификация по отношению к воде:
1. Гидрофильные основы.
Гидрофильность