Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие. Леонид Марченко
При введении аэросила в мази в количестве от 8 до 16 % образуются тиксотропные гели, приводящие к увеличению пластической вязкости и замедлению высвобождения лекарственных веществ.
Аэросил используется как стабилизатор и загуститель в линименте бальзамическом по Вишневскому в количестве 5 %, в эсилон-аэросильной основе (гель, состоящий из эсилона-5 с добавлением 16 % аэросила).
Гидрофильные основы
Гидрофильные основы – отдельные вещества или композиции веществ, способные смешиваться с водой или растворяться в ней. Мазевые основы этой группы характеризуются отсутствием в их составе жировых и жироподобных компонентов.
К гидрофильным основам относятся водные и водно-глицериновые гели на основе пектина (4 – 8 %), трагаканта (2 %), натрия альгината (4 – 6 %), агар-агара (2 – 3 %), крахмала (4 – 7 %), коллагена, производных целлюлозы, микробных полисахаридов декстрана, аубазидана (1 – 2 %), модифицированные крахмалы с улучшенными вязкостными и адгезионными характеристиками (растворимые, окисленные), декстрины.
Достоинства гидрофильных основ:
• в основы можно вводить большое количество водных растворов;
• хорошо высвобождают лекарственные вещества;
• не оставляют жирных следов на белье;
• хорошо смываются с белья и кожи;
• совместимы со многими лекарственными веществами.
Недостатки гидрофильных основ:
• многие основы мало устойчивы к микроорганизмам, быстро подвергаются микробной порче и готовятся на непродолжительный срок. Для увеличения срока хранения мазей добавляют консерванты (кислоты: борную – 0,2 %; салициловую – 0,2 %; сорбиновую – 0,2 %; бензиловый спирт – 0,9 %; нипагин и нипазол в соотношении 1: 3 – 0,2 %);
• химически не индифферентны.
Мазевые основы природных полисахаридов (рис. 6, табл. 1).
Метилцеллюлоза (Methylcellulosum) [С6Н7О2(ОН3-х) (ОСН)х]n является простым эфиром целлюлозы и метилового спирта и представляет собой порошкообразное, гранулированное или волокнистое вещество белого цвета без запаха и вкуса, имеющее плотность 1,29 – 1,31 г/см3. Степень полимеризации может быть от 150 до 700, молекулярная масса от 3 до 140 кД.
Метилцеллюлоза (МЦ) используется различных марок: МЦ-3 – МЦ-100. (Число характеризует вязкость 1 %-го раствора). МЦ растворима в холодной воде, горячем глицерине, смесях низших спиртов с водой, нерастворима в горячей воде. Несовместима с солями тяжелых металлов, фенолами, препаратами йода, аммиаком, танином.
Используется в виде 3 – 6 %-х гелей с добавлением 20 %-го глицерина (для уменьшения высыхаемости основы). Гели устойчивы в широком интервале рН. Основы индифферентны, не токсичны, хорошо смешиваются с выделениями слизистой, в них хорошо распределяются лекарственные вещества. При высыхании образуют пленки на коже. Используется в защитных мазях, можно применять для получения сухих мазей – концентратов. Гель 3 %-й – как основа для глазных мазей.
Рис. 6. Структура производных целлюлозы
Таблица 1
Пример