Фармакология с рецептурой. Елена Каткова
по 0,5 – 1,0 2 – 3 раза в сутки (при необходимости до 4,0 в сутки) в виде 20 % раствора левомицетина сукцината (хлороцид С). При инфекционных заболеваниях глаз левомицетин применяют в виде 0,25 % глазных капель или 1 % линимента. Для лечения гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин, при гнойной раневой инфекции и т. п. – в виде 10 % линимента, синтомицинового линимента (1 %, 5 %, 10 %), а также в составе комбинированных препаратов: мазей «ируксол», «левосин», «левомеколь»; аэрозолей «левовинизоль», «олазоль».
Побочные эффекты левомицетина многочисленны. Наиболее опасными из них являются угнетение кроветворения и так называемый «серый синдром» (у новорожденных). Наблюдается нейтропения (до 30 – 40 % больных), лимфопения, анемия, в том числе гемолитическая, тромбоцитопения с повышенной кровоточивостью. В сравнительно редких случаях (у 1 больного из 25 – 40 тыс.) развивается фатальная апластическая анемия вследствие аплазии костного мозга. Это осложнение не поддается терапии и является серьезным доводом за исключение левомицетина везде, где он может быть заменен другими химиотерапевтическими средствами. Токсичность левомицетина выражена сильнее у новорожденныхс низкой активностью фермента (глюкуронилтрансферазы), участвующего в инактивации антибиотика в печени, вследствие чего препарат может накапливаться в организме и вызывать «серый синдром» (гипотермия, гипотония, бледность кожных покровов, срыгивание); летальность младенцев в первые 24 – 48 ч достигает 40 %. Синдром наблюдается при лечении большими дозами (выше 50 мг/кг в сутки) левомицетина.
Левомицетин обладает очень горьким вкусом и может вызывать тошноту, рвоту, понос. Иногда наблюдаются осложнения, связанные с химиотерапевтическим эффектом: реакция обострения вследствие массового распада микробных клеток и освобождения эндотоксинов (при лечении брюшного тифа, бруцеллеза), дисбактериоз кишечника, кандидоз, суперинфекция (синегнойной палочкой, устойчивыми штаммами стафилококка).
К природным макролидным антибиотикам I поколения относятся эритромицин и олеандомицин. В последние годы внедрены в практику новые природные и полусинтетические макролиды II поколения — рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), мидекамицин (макропен), спирамицин, джозамицин (вильпрафен), превосходящие по активности препараты I поколения. Все макролиды малотоксичны и широко применяются при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе у детей. Из макролидов I поколения наиболее важным остается эритромицин. Применение олеандомицина сейчас почти полностью оставлено в связи с существенно меньшей активностью и довольно высокой токсичностью. Близкие по механизму и спектру действия к макролидам, но отличающиеся от них химической структурой антибиотики группы линкозамидов —линкомицин и клиндамицин – имеют более ограниченное применение.
Макролиды и близкие к ним антибиотики характеризуются:
а) способностью