Фармакология с рецептурой. Елена Каткова
клетке и устойчивостью к некоторым бета-лактамазам. Цефазолин и цефалексин активны против стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину, и являются хорошими заменителями большинства противостафилококковых антибиотиков. Кроме стафилококков, к этим антибиотикам чувствительны стрептококки, пневмококки, большинство штаммов менингококков, гонококков, возбудители дифтерии, газовой гангрены, а также актиномицеты. На грамотрицательную флору цефалоспорины I поколения действуют слабее. Они подавляют рост сальмонелл, некоторых штаммов шигелл, кишечной палочки и др. К ним первично резистентны синегнойная палочка, протей, энтерококки, бактероиды. В настоящее время начинают распространяться штаммы с приобретенной резистентностью к цефалоспоринам I поколения (стафилококки и др.).
Цефалоспорины I поколения применяются при инфекциях верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит), пневмониях, эндокардите, перитоните, остеомиелите, отитах, синуситах, фурункулезе, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, инфекциях мочевыводящих путей, для профилактики хирургических инфекций (цефазолин) и других; плохо проникают через ГЭБ.
Цефазолин не всасывается при приеме внутрь, а цефалексин, напротив, хорошо резорбируется и в этом отношении в 2 – 3 раза превосходит ампициллин. Цефазолин отличается более высокой активностью и лучше других препаратов I поколения проникает в ткани. При острых системных инфекциях его вводят внутримышечно (или в вену) по 0,5 – 1,0 каждые 6 – 8 ч. Цефалексин назначают внутрь в основном при инфекциях средней тяжести в виде капсул, таблеток, суспензии по 0,25 – 0,5 4 раза в сутки.
Цефаклор и цефуроксим – представители цефалоспоринов II поколения – в целом эффективны в отношении тех же возбудителей, что и препараты I поколения. Однако имеют в спектре больше грамотрицательных бактерий и слабее действуют на грамположительных. Устойчивы к действию многих бета-лактамаз. Применяются при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, отите, гонорее и др. Цефаклор назначается внутрь в виде капсул по 0,25 3 раза в сутки. Цефуроксим удовлетворительно проникает через ГЭБ и считается препаратом выбора при менингитах, вызванных менингококками и гемофильной палочкой. Его вводят внутривенно с интервалами 8 – 12 ч.
Цефотаксим (клафоран), цефтазидим (фортум), цефтриаксон (лонгацеф), цефоперазон (цефобид) относятся к цефалоспоринам III поколения. Эта группа антибиотиков в настоящее время – одна из наиболее многочисленных и широко применяемых. Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Цефтазидим и цефоперазон эффективны против синегнойной палочки. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки, энтерококки и другие грамположительные бактерии цефалоспорины III поколения уступают препаратам I и II поколений. Все препараты устойчивы к бета-лактамазам; лучше, чем другие цефалоспорины, проникают в ткани,