Фармакология с рецептурой. Елена Каткова
антибиотика готовят перед инъекцией; в течение суток их активность резко падает. Длительность лечения может колебаться от нескольких дней до 2 месяцев и более. При сепсисе, тяжелых эндокардитах, а также в начале терапии столбняка и газовой гангрены отдается предпочтение внутривенному способу введения натриевой соли бензилпенициллина (капельно или фракционно через 1 – 1,5 ч), в этих случаях больной может получать около 10 000 000 ЕД антибиотика в сутки.
Бензилпенициллина новокаиновую соль в виде суспензии вводят только внутримышечно 2 раза в сутки, инъекции менее болезненны, чем натриевой и калиевой соли или бициллинов. Суспензию готовят асептически непосредственно перед употреблением. Высвобождение бензилпенициллина из этой лекарственной формы происходит медленно, и после однократного введения терапевтическая концентрация сохраняется до 12 ч.
Бициллин-1 (бензатин) и бициллин-5 (смесь бициллина-1 и новокаиновой соли бензилпенициллина в соотношении 4: 1) в виде суспензий применяют только внутримышечно. В зависимости от дозы бициллин-1 вводят 1 раз в 1 – 2 недели, бициллин-5 – 1 раз в 3 – 4 недели. Бициллины можно применять лишь в тех случаях, когда известно, что больной не проявляет повышенной чувствительности к пенициллинам. К назначению бициллинов прибегают при инфекциях, вызванных высокочувствительными возбудителями, а также при отсутствии возможности регулярного введения препарата (эвакуации раненых). Применяют бициллины также для лечения ревматизма (стрептококковая инфекция) и сифилиса. Бициллин-5 особенно удобен для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма.
Феноксиметилпенициллин в отличие от бензилпенициллина содержит в молекуле феноксиметильную группу. Обладает высокой кислотоустойчивостью, что делает его ценным в тех случаях, когда парентеральное введение бензилпенициллина почему-либо невозможно. По спектру противомикробного действия не отличается от последнего. Феноксиметилпенициллин сравнительно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако создает в крови относительно небольшие концентрации. Поэтому он не может быть рекомендован при тяжелых инфекциях. Препарат иногда дает побочные реакции, характерные для бензилпенициллина, а также тошноту, рвоту, понос. Противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам. Назначают феноксиметилпенициллин в основном при инфекциях средней тяжести внутрь, в таблетках или в виде суспензии (главным образом детям), 4 – 6 раз в сутки.
Различные полусинтетические пенициллины имеют свои характерные особенности. Ниже приводится краткая характеристика наиболее распространенных препаратов.
Оксациллин – по противомикробному спектру сходен с бензилпенициллином. Отличается от него высокой устойчивостью к пенициллиназам, в том числе вырабатываемым большинством стафилококков. Оксациллин не разрушается соляной кислотой желудочного сока и после приема внутрь натощак быстро, хотя и не полностью (на 30 – 50 %),