Фармакология с рецептурой. Елена Каткова
уровне, при внутримышечном применении тех же доз интервалы между введениями следует сократить до 4 – 6 ч.
Возможность перорального приема и широкий спектр действия сделали ампициллин (и амоксициллин) одним из наиболее употребляемых антибиотиков. Это привело, в свою очередь, к росту резистентности бактерий, которая достигает в среднем 40 – 60 % устойчивых штаммов из числа выделенных в клиниках (стафилококки более 90 %). При инфекциях, вызванных грамположительной флорой, ампициллин целесообразно комбинировать с оксациллином (препарат «ампиокс»).
Подобно другим пенициллинам, ампициллин способен вызывать аллергические реакции, которые, однако, развиваются реже, чем при лечении бензилпенициллином; прием внутрь нередко сопровождается тошнотой, метеоризмом, поносом, может возникать дисбактериоз. Возможно развитие суперинфекции устойчивыми штаммами возбудителей (стафилококками и др.), особенно у больных с хроническими заболеваниями.
«Ампиокс» – комбинированный препарат ампициллина с оксациллином (соотношение компонентов 2: 1 для парентерального введения и 1:1 – дляприема внутрь в виде капсул). Предполагалось, что в этой комбинации расширится спектр действия и повысится эффективность ампициллина, в том числе его противостафилококковый (достаточно слабый) эффект, к тому же этот антибиотик повысит активность оксациллина. Опыт показал, что эти надежды практически не оправдались. Сам оксациллин структурно (как субстрат) устойчив к разрушающему действию многих, но далеко не всех пенициллиназ, однако он не оказывает ингибирующего влияния на стафилококковые бета-лактамазы, тем более не влияет на них в других микроорганизмах. Поэтому резистентные к ампициллину штаммы бактерий остаются такими же и в присутствии оксациллина. Сейчас отношение к ампиоксу стало весьма скептическим, а выбор обычно делается в пользу «защищенных пенициллинов» (см. ниже) и других ХТС (карбапенемы, цефалоспорины IV поколения, фторхинолоны, ванкомицин и др.).
Карбенициллин – является представителем II поколения полусинтетических пенициллинов с широким спектром действия. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе синегнойной палочки, протея. Разрушается бета-лактамазами и не действует на пенициллиназообразующие бактерии (стафилококки и др.). По влиянию на грамположительных возбудителей, чувствительных к бензилпенициллину, существенно уступает последнему. Рассматривается как препарат резерва для лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой (относятся к «проблемным» инфекциям). Однако чувствительные штаммы этого возбудителя быстро приобретают устойчивость к карбенициллину, вследствие чего его обычно комбинируют с аминогликозидным антибиотиком гентамицином (нельзя смешивать оба антибиотика в одном шприце или инфузионном растворе).
Карбенициллин разрушается соляной кислотой и поэтому вводится парентерально (в мышцу, в вену).