Фармакология с рецептурой. Елена Каткова
бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиелл, серраций и др.) и не действует на грамположительные бактерии, бактероиды и другие анаэробы. Обладает высокой устойчивостью к бета-лактамазам, вырабатываемым грамотрицательными аэробными бактериями.
Применяется (препарат резерва) при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, менингите, пневмонии, сепсисе, послеоперационных инфекционных осложнениях и т. д. Вводят азтреонам внутримышечно или внутривенно по 0,5 – 1,0 2 – 3 раза в сутки (в тяжелых случаях до 8,0 в сутки). Препарат хорошо переносится, его можно применять (осторожно) у больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины. Иногда провоцирует суперинфекцию устойчивыми бактериями.
Карбапенемы (имипенем, меропенем). Это новая перспективная группа бета-лактамных антибиотиков. Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия. К ним чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии, включая синегнойную палочку. Препараты устойчивы к бета-лактамазам. «Тиенам» представляет собой комбинацию карбапенемного антибиотика имипенема с циластатином – веществом, которое предупреждает быстрое разрушение имипенема ферментом дегидропептидазой в почках. Имипенем и меропенем (меронем) хорошо проникают в ткани и жидкости организма, выводятся почками в активном виде. Применяются при тяжелых инфекциях (в том числе вызванных невыявленными или несколькими возбудителями) разной локализации, главным образом в случаях устойчивости возбудителей к другим антибиотикам. Вводить эти препараты можно внутривенно и внутримышечно, дозы и схемы лечения подбираются индивидуально. Из побочных эффектов возможны тошнота, рвота, понос, изменения со стороны крови, аллергические реакции (нельзя применять у больных с аллергией на пенициллины) и др. В месте введения иногда возникают покраснение, болезненность, тромбофлебиты.
Ингибиторы бета-лактамаз — клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам – также относятся к бета-лактамам, но обладают очень слабым противомикробным действием, при этом они подавляют активность многих ферментов группы бета-лактамаз (в том числе пенициллиназ), разрушающих пенициллиновые и другие бета-лактамные антибиотики. Способность микроорганизмов вырабатывать эти ферменты (всего выявлено более 400 видов различных микробных бета-лактамаз) является основной (но не единственной) причиной природной и приобретенной резистентности к антибиотикам пенициллинового ряда и многим цефалоспоринам. Для преодоления устойчивости антибиотики, которые разрушаются бета-лактамазами (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, пиперациллин и др.), комбинируют с ингибиторами этих ферментов. Промышленностью выпускается ряд комбинированных препаратов («защищенных бета-лактамов»): «сультамициллин» («уназин»), в состав которого входят ампициллин и сульбактам; «амоксиклав» («аугментин»), содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту;